Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

10 марта 2020 / Как лечить

Блокаторы рецепторов ангиотензина II при гипертонии

Ингибиторы АПФ: сравнивание распространенных препаратов

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Добрый день, дорогие друзья!

Сегодня ваш коллега и мой соавтор Антон отправил мне продолжение романа «Война и мир в сердце и сосудах» об антигипертензивных средствах, который мы стали осваивать в прошлый раз.

Я как заметила, что статья вышла внушительной (не нужно пугаться, я разбила ее на 2 половины), налила себе чайку с мелиссой, достала две конфеты «Коровка», чтобы материал усваивался лучше, и приступила к чтению.

И вы знаете, оно меня так захватило! Большое благодарю Антону: так все интересно и ясно объяснил!

Погружаясь в загадочный мир тела человека, я не перестаю восхищаться, как волшебно устроен Человек.

Это же нужно было Творцу так все выдумать! Одно вещество соединяется с иным, помогает ему в этом третье, при этом что-то становится шире, что-то сужается, что-то выделяется, что-то становиться лучше. Причем, вся эта фабрика работает, не переставая, и днем, и ночью!

В общем, друзья, наливайте себе тоже чаечку или кофеечку для полноты кайфа (если с давлением у вас все ОК) и читайте с чувством, толком, расстановкой.

А я передаю слово Антону.

В прошлый раз мы разговаривали с вами про то, как нервная система изменяет артериальное давление, и разговаривали о препаратах, которые воздействуют на данный процесс.

Сегодня обговорим факторы, регулирующих тонус сосудов, другими словами речь пойдёт о гуморальной регуляции сосудов , которая есть не что иное, как регуляция сигнальными молекулами.

Гуморальная регуляция сосудов

Гуморальная регуляция куда более старинная и по этому более непростая и в описании, и в понимании.

Давайте более детально рассмотрим вещества, повышающие тонус сосудов.

Первое и наиболее знаменитое – адреналин . Это гормон коры надпочечников, который выделяется при влиянии на них симпатической нервной системы.

Механизм его действия связан с влиянием на адренорецепторы, о каких мы уже рассказывали в прошлый раз. По этому вам уже известно, что сделать с влиянием адреналина на сосуды.

Следующее соединение – ангиотензин II . Это мощное сосудосуживающее соединение, которое образуется в результате цепочки превращений: ангиотензиноген – ангиотензин I – ангиотензин II.

Ангиотензиноген — это неактивное соединение, образующееся в печени. Превращения эти катализирует говоря иначе ангиотензинпревращающий фермент , или же просто АПФ. Активность АПФ изменяется, со своей стороны, ренином . Помните? Про это мы тоже утверждали.

Это вещество выделяется почкой в ответ на влияние на нее симпатической иннервации. Более того, почка начинает генерировать ренин в случае уменьшения количества поступающей к ней крови.

Ангиотензин II влияет еще и на надпочечники, стимулируя выброс альдостерона и кортизола – гормонов, уменьшающих выведение натрия.

Так происходит в норме.

Что происходит при стрессе?

А теперь только представьте человека, который испытует хронический стресс.

К примеру, наш коллега-первостольник, который повседневно сталкивается с непростыми клиентами.

Во время каждой обстановке стресса активизируется симпатическая нервная система. Сосуды сужаются, сердце начинает биться чаще, из надпочечников выделяется часть адреналина, почки начинают выделять ренин, который активирует АПФ.

В результате увеличивается кол-во ангиотензина II, сосуды сужаются намного больше, давление подпрыгивает.

Если стресс прошёл, активность симпатической нервной системы уменьшается, и понемногу все нормализуется.

Но, если стресс повторяется каждый день, кровоток почек под влиянием адреналина и ангиотензина II становится все хуже и хуже, почки выделяют намного больше ренина, который способствует еще большему выделению ангиотензина II.

Это приводит к тому, что сердцу, чтобы выгнать кровь в суженные артерии, необходимо прикладывать все больше и больше сил.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Миокард начинает увеличиваться. Но питание наращивать ему никто не будет, так как растут только мышцы, а не сосуды.

Более того, от немалого количества ангиотензина II из надпочечников выделяется альдостерон, который уменьшает выведение натрия, а натрий притягивает воду, что увеличивает объем крови.

Приходит период, когда сердце отказывается работать в подобных условиях, начинает «выступать» — появляются аритмии, уменьшается его сократительная способность, потому как сердечная мышца теряет последние силы в желании перекачать кровь в суженные сосуды.

Почки тоже не в восторге: кровоток в них нарушается, нефроны понемногу начинают отмирать.

Вот почему болезнь гипертоническая тянет за собой одновременно несколько сложностей.

А во всем виноват стресс. Не просто так гипертонию именуют «болезнью невысказанных впечатлений».

Точно также сработает любой фактор, сужающий просвет почечной артерии, например, опухоль, сдавливающая сосуд, или атеросклеротическая бляшка, или тромб. Почка будет «терять самоконтроль» оттого, что ей не хватает кислорода и питательных веществ, и примется в очень больших порциях выкидывать ренин.

Не особенно я вас загрузил физиологией?

Однако без понимания этого невозможно понять действие препаратов, к которым я в настоящий момент перехожу.

Итак, как на это все свинство можно посодействовать лекарствами?

Потому как центральное звено в данной истории занимает ангиотензин II, то необходимо как-то уменьшать его кол-во в организме. И здесь на помощь приходят препараты, уменьшающие активность АПФ, или ингибиторы АПФ (иАПФ).

Ингибиторы АПФ

Препараты данной группы оказывают сосудорасширяющее действие, тормозят выведение белка с мочой, оказывают мочегонный эффект (благодаря тому, что увеличивают сосуды, в том числе и почек, и уменьшают кол-во альдостерона). Также, они делают меньше выведение калия почками. Доказана результативность препаратов данной группы при сердечной недостаточности и гипертрофии левого желудочка, потому как они уменьшают активность разрастания сердечной мыщцы.

Длительное время эта группа препаратов считалась «золотым стандартом» лечения гипертонии. Почему? Смотрите: сосуды расширены, сердцу работа облегчена, почки тоже счастливы.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

И вдобавок данные препараты помогали уменьшить смертность при инфаркте миокарда. Кажется, чего еще можно желать?

Ключевой второстепенный эффект, который отмечают пациенты, это сухой кашель.

Кроме этого, ингибиторы АПФ вызывают гипотонию (в случае разового приема больших доз), могут подстрекать возникновение сыпи, потерю вкусовой чувствительности, импотенцию и снижение либидо, уменьшение содержания в крови лейкоцитов и, также, они гепатотоксичны.

В общем, перечень внушителен, и ингибиторы АПФ собственное звание потеряли. Но в России они также относятся к первой линии лечения гипертонии.

Давайте разберем их детальнее.

Первый препарат, наиболее старый из всей группы, каптоприл , именитый с названием КАПОТЕН .

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Его рекомендуется принимать до еды, так как еда угнетает его всасывание. Это один из быстродействующих иАПФ. Его действие развивается при приеме вовнутрь через пол часа – 1 час, при сублингвальном приеме – через 15-30 минут. По этому препарат может использоваться как средство скорой помощи при гипертоническом кризе. При этом необходимо помнить, что за 1 раз можно принять не более 2-ух таблеток, в день не более 6-ти.

Препарат вреден беременным, кормящим, лицам младше 18 лет, людям с почечной недостаточностью, сужением просвета двух почечных артерий.

Из побочных эффектов – сухость слизистых, сухой кашель, увеличение активности печеночных трансаминаз, головная боль, головокружение, могут быть аллергии.

Второй препарат — самый продаваемый иАПФ Эналаприл , именитый под наименованиями ЭНАП, ЭНАМ, БЕРЛИПРИЛ, РЕНИТЕК и др.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Препарат считается пролекарством, другими словами при приеме вовнутрь Эналаприла малеат преобразуется в печени в активное вещество Эналаприлат. Кроме ингибирования АПФ, он оказывает сосудорасширяющее действие, делает лучше почечный кровоток, нормализует уровень холестерина в плазме, снижает потерю ионов K, вызванную диуретиками.

Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. Он вступает в действие спустя час после приема вовнутрь, продолжительность действия — от 12 до 24 часов, это зависит от дозировки.

Вреден лицам до 18, беременным и кормящим, а еще если высокая чувствительность к иАПФ.

Следующий препарат — лизиноприл , или ДИРОТОН.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Основная особенность его – он почти что не подвергается метаболизму в печени, по этому очень редко, чем другие иАПФ, вызывает сухость слизистых и провоцирует сухой кашель.

Также очень важный плюс препарата и то, что та его часть, которая связалась с АПФ, выводится очень не быстро, что дает возможность применять его 1 раз в день. Препарат снижает потерю белка с мочой.

Вреден лицам до 18, беременным и кормящим.

Побеседуем теперь о Периндоприле , известном как ПРЕСТАРИУМ, ПРЕСТАРИУМ Но и ПЕРИНЕВА.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Престариум и Перинева выпускаются по 4 и 8 мг, а вот Престариум А по 5 и 10 мг. Как оказалось, в Престариуме А содержится периндоприла аргинин, а в Периневе и Престариуме — периндоприла эрбумин. Сравнивая характерности фармакокинетики, понял подобную вещь. В соединениях, где представлен периндоприла эрбумин, активным становится приблизительно 20% от выпитого вещества, а в соединении периндоприла аргинин – около 30%.

Вторая очень важная черта – периндоприл имеет длительный срок полувыведения, результативность его сберегается в течение 36 часов. А стойкий эффект развивается уже в течение 4-5 дней. Чтобы сравнить у лизиноприла – за 15-20 дней, у эналаприла – за месяц.

Третья характерность препарата – он оказывает антиагрегантное действие, механизм его сложен и связан с образованием простациклина – соединения, уменьшающего способность тромбоцитов к склеиванию между собой и прилипанию к сосудистой стенке.

В свете этого показания к использованию препарата шире. Кроме гипертонической заболевания, он показан при хронической сердечной недостаточности, стабильной сердечной ишемической болезни, для снижения риска сердечно-сосудистой катастрофы, предупреждения повторного инсульта у пациентов, перенесших сосудистые болезни мозга головы.

Другие препараты данной группы похожи между собой, выделяются лишь время начала действия и период полувыведения. По этому рассматривать отдельно их не буду.

И в конце сегодняшнего разговора одно важнейшее предупреждение:

Все препараты данной группы уменьшают выведение калия, и дополнительный прием калийсодержащих препаратов, например как Аспаркам или Панангин без контроля содержания калия в крови может привести к гиперкалиемии, которая, со своей стороны, может вызвать нарушения сердечного ритма, и, не дай Бог, остановку сердца.

Друзья, как привлекла ваше внимание статья? Есть ли вопросы? Есть ли, что добавить?

Пишите, не бойтесь!

До новой встречи на блоге для трудяг фармбизнеса!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Дорогие мои читатели!

Если статья привлекла ваше внимание, если у вас есть желание что-то спросить, дополнить, поделиться опытом, вы можете это сделать в специализированной форме ниже.

Только, пожалуйста, не молчите! Ваши комментарии — это моя самая основная мотивировка на новые творения для ВАС.

Буду вам очень признательна, если вы поделитесь ссылкой на данную публикацию с собственными друзьями и коллегами в соцсетях.

Просто нажмите на кнопки соц. сетей, в которых вы состоите.

Кликанье по кнопкам соц. сетей увеличивает усредненный чек, спасение, заработную плату, уменьшает сахар, давление, холестерин, спасает от остеохондроза, плоскостопия, геморроя!

Фармакологическая группа — Ингибиторы АПФ

Препараты подгрупп исключены. Включить

В современных стандартах лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности одно их ведущих мест занимают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). На данный момент есть пару десятков химических соединений, способных блокировать переход ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II. При долгой терапии этими ЛС встречается понижение ОПСС , пост- и преднагрузки на миокард, снижение сАД и дАД , уменьшение давления наполнения левого желудочка, Понижение частоты проявления желудочковых и реперфузионных аритмий, улучшение регионарного (коронарного, церебрального, почечного, мышечного) кровообращения.

Кардиопротективный эффект обеспечивается предотвращением и обратным развитием гипертрофии и дилатации левого желудочка, улучшением диастолической функции сердца, ослаблением процессов фиброза миокарда и ремоделированием сердца; ангиопротективный — предотвращением гиперплазии и пролиферации гладкомышечных клеток, обратным развитием гипертрофии гладкой мускулатуры стенки сосудов артерий. Антиатеросклеротический эффект реализовывается за счёт торможения образования на поверхности эндотелиальных клеток ангиотензина II и увеличения образования оксида азота.

При проведении терапии иАПФ увеличивается чувствительность периферических тканей к действию инсулина, становиться лучше метаболизм глюкозы (обусловлен увеличением уровня брадикинина и улучшением микроциркуляции). Благодаря уменьшению продукции и высвобождения альдостерона из надпочечников увеличивается диурез и натрийурез, увеличивается уровень калия, налаживается водный обмен. Среди фармакологических эффектов можно подчеркнуть влияние на липидный, углеводный и пуриновый обмен.

К побочным эффектам, связанным с использованием иАПФ, относятся гипотензия, диспептические явления, нарушения вкусовых чувств, картины периферической крови (тромбопения, лейкопения, нейтропения, анемия), сыпь, ангионевротический отек, кашель и др.

Многообещающим считается последующее изучение фармакологического действия иАПФ во связи с определением критериев перекисного окисления липидов, состоянием антиоксидантной системы и уровнем эйкозаноидов в организме.

Ингибиторы АПФ. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — это группа препаратов, которые уменьшают концентрацию ангиотензина II в крови и тканях, а еще увеличивают содержание брадикинина, вследствие чего понижается тонус сосудов и артериальное давление. Они используются для лечения как легкой, так и тяжёлой гипертензии и тем более продуктивны у заболевших с высокой активностью ренина, а еще у тех кто использует диуретики, потому как диуретики увеличивают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови.

Table of Contents

История открытия

Во второй половине 60-ых годов двадцатого века было обнаружено, что ангиотензин I преобразуется в ангиотензин II при прохождении через небольшой круг кровообращения, и вдобавок спустя год получилось показать, что брадикинин также практически полностью пропадает при первом же прохождении через небольшой круг. K.K. Ng и J. Vane высказали предположение, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, похожи. Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин. Здесь в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жёсткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд увеличивает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин. Второй шаг сделал Bakhl во второй половине 60-ых годов XX века — он удостоверил, что змеиный яд способен рушить — АПФ. Эти данные вызвали интерес 2-ух экспериментаторов D. Caushman и M. Ondetti, проведя бесчисленные проверки они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид который состоит из девяти аминокислотных радикалов. Введенный внутривенно, он оказывал, как и ожидалось, энергичное антигипертензивное действие. В 1975 году под управлением D. Caushman и M. Ondetti был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем большой группы медицинских препаратов, популярной с названием ингибиторы АПФ.

Ингибиторы АПФ механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен основным эффектом, вызываемым данными препаратами (подразумеваемым в их наименовании), а конкретно — способностью тормозить активность основного фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и предоставляют гипотензивное действие данных препаратов:

  • торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II благодаря уменьшению его образования из ангиотензина I;
  • торможению инактивации брадикинина и способствованию возникновению его позитивных сосудорасширяющих и натрийуретических параметров;
  • увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
  • увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
  • угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического сооружения, ингибиторы АПФ разделяют на 4-ре главные группы:

  • сульфгидрильная(Каптоприл, Беназеприл);
  • карбоксильная(Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Эналаприл);
  • фосфатная(Фозиноприл);
  • гидроксамовая(Идраприл).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически разделяют на три класса:

  • Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
  • Класс II — липофильные пролекарства.
  • Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
  • Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых характерны сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а еще через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
  • Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Липофильность — важнейшее свойство оздоровительных средств, определяет их способность проникать в ткань через липидную мембранную ткань и угнетать активность АПФ конкретно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).

Препараты второго поколения выделяются от первого целым рядом особенных характеристик: большей активностью, меньшей частотой возникновения ненужных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, но он короткодействующий (6-8 ч.), По этому его предписывают 3-4 раза в день. Препараты 2-го класса имеют намного продолжительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в день.

Все-таки все они считаются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые работают в течение 24 часов и предоставляют мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

Ингибиторы АПФ показание к назначению:

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Почечная патология;
  • Перенесшие инфаркт миокарда;
  • Большой коронарный риск;
  • Профилактика повторных инсультов.

Во время лечения артериальной гипертензии предпочтение нужно отдать ингибиторам АПФ в данных случаях:

  • Сопутствующая сердечная недостаточность;
  • Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
  • Дополнительный сахарный диабет;
  • Чрезмерность левого желудочка;
  • Сердечная ишемическая болезнь;
  • Атеросклероз сонных артерий;
  • Наличие микроальбуминурия;
  • Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

Ингибиторов АПФ противопоказание

Среди противопоказаний к использованию ингибиторов АПФ выделяют полные противопоказания:

  • предрасположенность к ангионевротическому отеку;
  • периоды беременности и лактации;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • тяжёлая хроническая почечная недостаточность;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
  • гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
  • констриктивный перикардит;
  • хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
  • порфирия;
  • лейкопения;
  • тяжёлая анемия.
  • умеренная хроническая почечная недостаточность;
  • умеренная гиперкалиемия;
  • цирроз печени или хронически активный гепатит;
  • хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
  • тяжёлые обструктивные болезни легких;
  • падагрическая почка;
  • состояние после трансплантации почки;
  • комбинация этого препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

Какие есть побочные эффекты ингибиторов АПФ?

  • сухой кашель;
  • головная боль, головокружение и общая слабость;
  • артериальная гипотензия;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • увеличение концентрации калия в крови;
  • увеличение содержания креатинина в крови;
  • протеинурия;
  • токсическое и имунопатологическое действие на почки;
  • аллергии;
  • нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
  • изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
  • парадоксальное увеличение давления артерий при одностороннем стенозе почечной артерии.

Ингибиторам АПФ свойственен эффект «первой дозы» — избыточное снижение давления артерий, с угрозой впадения в коллапс, появлением головокружения, возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата. Это особенно страшно для больных ИБС и дисциркуляторной церебральной недостаточностью. По этому и каптоприл, и ингибиторы типа эналаприла предписывают сначала в существенно уменьшенной дозе 1/4-1/2 таблетки. Исключением считается периндоприл, который не вызывает гипотензию первой дозы.

Какой ингибитор АПФ лучше?

Среди ингибиторов АПФ наиболее хорошими качествами обладает препарат Престариум. Этот препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в день обеспечивает эффективное дозозависимое снижение давления артерий уже с первых дней лечения. Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме. Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый большой коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к самой большой), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством продуктов для пищи и лекарств США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов. Из-за этого, Престариум обеспечивает настоящий контроль давления артерий на протяжении 24-часов и хорошо защищает от подъема АД в наиболее «небезопасное» утреннее время, когда риск подобных сложностей как инфаркт или инсульт особенно высок.

По соотношению «Цена — Качество» имеет смысл отметить препарат Берлиприл как один из очень качественных генериков во время лечения ингибиторами АПФ.

Ингибиторы АПФ: сравнивание распространенных препаратов

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Добрый день, дорогие друзья!

Сегодня ваш коллега и мой соавтор Антон отправил мне продолжение романа «Война и мир в сердце и сосудах» ?? об антигипертензивных средствах, который мы стали осваивать в прошлый раз.

Я как заметила, что статья вышла внушительной (не нужно пугаться, я разбила ее на 2 половины), налила себе чайку с мелиссой, достала две конфеты «Коровка», чтобы материал усваивался лучше, и приступила к чтению.

И вы знаете, оно меня так захватило! Большое благодарю Антону: так все интересно и ясно объяснил!

Погружаясь в загадочный мир тела человека, я не перестаю восхищаться, как волшебно устроен Человек.

Это же нужно было Творцу так все выдумать! Одно вещество соединяется с иным, помогает ему в этом третье, при этом что-то становится шире, что-то сужается, что-то выделяется, что-то становиться лучше. Причем, вся эта фабрика работает, не переставая, и днем, и ночью!

В общем, друзья, наливайте себе тоже чаечку или кофеечку для полноты кайфа (если с давлением у вас все ОК) и читайте с чувством, толком, расстановкой.

А я передаю слово Антону.

В прошлый раз мы разговаривали с вами про то, как нервная система изменяет артериальное давление, и разговаривали о препаратах, которые воздействуют на данный процесс.

Сегодня обговорим факторы, регулирующих тонус сосудов, другими словами речь пойдёт о гуморальной регуляции сосудов , которая есть не что иное, как регуляция сигнальными молекулами.

Гуморальная регуляция сосудов

Гуморальная регуляция куда более старинная и по этому более непростая и в описании, и в понимании.

Давайте более детально рассмотрим вещества, повышающие тонус сосудов.

Первое и наиболее знаменитое – адреналин . Это гормон коры надпочечников, который выделяется при влиянии на них симпатической нервной системы.

Механизм его действия связан с влиянием на адренорецепторы, о каких мы уже рассказывали в прошлый раз. По этому вам уже известно, что сделать с влиянием адреналина на сосуды.

Следующее соединение – ангиотензин II . Это мощное сосудосуживающее соединение, которое образуется в результате цепочки превращений: ангиотензиноген – ангиотензин I – ангиотензин II.

Ангиотензиноген — это неактивное соединение, образующееся в печени. Превращения эти катализирует говоря иначе ангиотензинпревращающий фермент , или же просто АПФ. Активность АПФ изменяется, со своей стороны, ренином . Помните? Про это мы тоже утверждали.

Это вещество выделяется почкой в ответ на влияние на нее симпатической иннервации. Более того, почка начинает генерировать ренин в случае уменьшения количества поступающей к ней крови.

Ангиотензин II влияет еще и на надпочечники, стимулируя выброс альдостерона и кортизола – гормонов, уменьшающих выведение натрия.

Так происходит в норме.

Что происходит при стрессе?

А теперь только представьте человека, который испытует хронический стресс.

К примеру, наш коллега-первостольник, который повседневно сталкивается с непростыми клиентами.

Во время каждой обстановке стресса активизируется симпатическая нервная система. Сосуды сужаются, сердце начинает биться чаще, из надпочечников выделяется часть адреналина, почки начинают выделять ренин, который активирует АПФ.

В результате увеличивается кол-во ангиотензина II, сосуды сужаются намного больше, давление подпрыгивает.

Если стресс прошёл, активность симпатической нервной системы уменьшается, и понемногу все нормализуется.

Но, если стресс повторяется каждый день, кровоток почек под влиянием адреналина и ангиотензина II становится все хуже и хуже, почки выделяют намного больше ренина, который способствует еще большему выделению ангиотензина II.

Это приводит к тому, что сердцу, чтобы выгнать кровь в суженные артерии, необходимо прикладывать все больше и больше сил.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Миокард начинает увеличиваться. Но питание наращивать ему никто не будет, так как растут только мышцы, а не сосуды.

Более того, от немалого количества ангиотензина II из надпочечников выделяется альдостерон, который уменьшает выведение натрия, а натрий притягивает воду, что увеличивает объем крови.

Приходит период, когда сердце отказывается работать в подобных условиях, начинает «выступать» — появляются аритмии, уменьшается его сократительная способность, потому как сердечная мышца теряет последние силы в желании перекачать кровь в суженные сосуды.

Почки тоже не в восторге: кровоток в них нарушается, нефроны понемногу начинают отмирать.

Вот почему болезнь гипертоническая тянет за собой одновременно несколько сложностей.

А во всем виноват стресс. Не просто так гипертонию именуют «болезнью невысказанных впечатлений».

Точно также сработает любой фактор, сужающий просвет почечной артерии, например, опухоль, сдавливающая сосуд, или атеросклеротическая бляшка, или тромб. Почка будет «терять самоконтроль» оттого, что ей не хватает кислорода и питательных веществ, и примется в очень больших порциях выкидывать ренин.

Не особенно я вас загрузил физиологией?

Однако без понимания этого невозможно понять действие препаратов, к которым я в настоящий момент перехожу.

Итак, как на это все свинство можно посодействовать лекарствами?

Потому как центральное звено в данной истории занимает ангиотензин II, то необходимо как-то уменьшать его кол-во в организме. И здесь на помощь приходят препараты, уменьшающие активность АПФ, или ингибиторы АПФ (иАПФ).

Ингибиторы АПФ

Препараты данной группы оказывают сосудорасширяющее действие, тормозят выведение белка с мочой, оказывают мочегонный эффект (благодаря тому, что увеличивают сосуды, в том числе и почек, и уменьшают кол-во альдостерона). Также, они делают меньше выведение калия почками. Доказана результативность препаратов данной группы при сердечной недостаточности и гипертрофии левого желудочка, потому как они уменьшают активность разрастания сердечной мыщцы.

Длительное время эта группа препаратов считалась «золотым стандартом» лечения гипертонии. Почему? Смотрите: сосуды расширены, сердцу работа облегчена, почки тоже счастливы.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

И вдобавок данные препараты помогали уменьшить смертность при инфаркте миокарда. Кажется, чего еще можно желать?

Ключевой второстепенный эффект, который отмечают пациенты, это сухой кашель.

Кроме этого, ингибиторы АПФ вызывают гипотонию (в случае разового приема больших доз), могут подстрекать возникновение сыпи, потерю вкусовой чувствительности, импотенцию и снижение либидо, уменьшение содержания в крови лейкоцитов и, также, они гепатотоксичны.

В общем, перечень внушителен, и ингибиторы АПФ собственное звание потеряли. Но в России они также относятся к первой линии лечения гипертонии.

Давайте разберем их детальнее.

Первый препарат, наиболее старый из всей группы, каптоприл , именитый с названием КАПОТЕН .

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Его рекомендуется принимать до еды, так как еда угнетает его всасывание. Это один из быстродействующих иАПФ. Его действие развивается при приеме вовнутрь через пол часа – 1 час, при сублингвальном приеме – через 15-30 минут. По этому препарат может использоваться как средство скорой помощи при гипертоническом кризе. При этом необходимо помнить, что за 1 раз можно принять не более 2-ух таблеток, в день не более 6-ти.

Препарат вреден беременным, кормящим, лицам младше 18 лет, людям с почечной недостаточностью, сужением просвета двух почечных артерий.

Из побочных эффектов – сухость слизистых, сухой кашель, увеличение активности печеночных трансаминаз, головная боль, головокружение, могут быть аллергии.

Второй препарат — самый продаваемый иАПФ Эналаприл , именитый под наименованиями ЭНАП, ЭНАМ, БЕРЛИПРИЛ, РЕНИТЕК и др.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Препарат считается пролекарством, другими словами при приеме вовнутрь Эналаприла малеат преобразуется в печени в активное вещество Эналаприлат. Кроме ингибирования АПФ, он оказывает сосудорасширяющее действие, делает лучше почечный кровоток, нормализует уровень холестерина в плазме, снижает потерю ионов K, вызванную диуретиками.

Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. Он вступает в действие спустя час после приема вовнутрь, продолжительность действия — от 12 до 24 часов, это зависит от дозировки.

Вреден лицам до 18, беременным и кормящим, а еще если высокая чувствительность к иАПФ.

Следующий препарат — лизиноприл , или ДИРОТОН.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Основная особенность его – он почти что не подвергается метаболизму в печени, по этому очень редко, чем другие иАПФ, вызывает сухость слизистых и провоцирует сухой кашель.

Также очень важный плюс препарата и то, что та его часть, которая связалась с АПФ, выводится очень не быстро, что дает возможность применять его 1 раз в день. Препарат снижает потерю белка с мочой.

Вреден лицам до 18, беременным и кормящим.

Побеседуем теперь о Периндоприле , известном как ПРЕСТАРИУМ, ПРЕСТАРИУМ Но и ПЕРИНЕВА.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Престариум и Перинева выпускаются по 4 и 8 мг, а вот Престариум А по 5 и 10 мг. Как оказалось, в Престариуме А содержится периндоприла аргинин, а в Периневе и Престариуме — периндоприла эрбумин. Сравнивая характерности фармакокинетики, понял подобную вещь. В соединениях, где представлен периндоприла эрбумин, активным становится приблизительно 20% от выпитого вещества, а в соединении периндоприла аргинин – около 30%.

Вторая очень важная черта – периндоприл имеет длительный срок полувыведения, результативность его сберегается в течение 36 часов. А стойкий эффект развивается уже в течение 4-5 дней. Чтобы сравнить у лизиноприла – за 15-20 дней, у эналаприла – за месяц.

Третья характерность препарата – он оказывает антиагрегантное действие, механизм его сложен и связан с образованием простациклина – соединения, уменьшающего способность тромбоцитов к склеиванию между собой и прилипанию к сосудистой стенке.

В свете этого показания к использованию препарата шире. Кроме гипертонической заболевания, он показан при хронической сердечной недостаточности, стабильной сердечной ишемической болезни, для снижения риска сердечно-сосудистой катастрофы, предупреждения повторного инсульта у пациентов, перенесших сосудистые болезни мозга головы.

Другие препараты данной группы похожи между собой, выделяются лишь время начала действия и период полувыведения. По этому рассматривать отдельно их не буду.

И в конце сегодняшнего разговора одно важнейшее предупреждение:

Все препараты данной группы уменьшают выведение калия, и дополнительный прием калийсодержащих препаратов, например как Аспаркам или Панангин без контроля содержания калия в крови может привести к гиперкалиемии, которая, со своей стороны, может вызвать нарушения сердечного ритма, и, не дай Бог, остановку сердца.

Друзья, как привлекла ваше внимание статья? Есть ли вопросы? Есть ли, что добавить?

Пишите, не бойтесь!

До новой встречи на блоге для трудяг фармбизнеса!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Дорогие мои читатели!

Если статья привлекла ваше внимание, если у вас есть желание что-то спросить, дополнить, поделиться опытом, вы можете это сделать в специализированной форме ниже.

Только, пожалуйста, не молчите! Ваши комментарии — это моя самая основная мотивировка на новые творения для ВАС.

Буду вам очень признательна, если вы поделитесь ссылкой на данную публикацию с собственными друзьями и коллегами в соцсетях.

Просто нажмите на кнопки соц. сетей, в которых вы состоите.

Кликанье по кнопкам соц. сетей увеличивает усредненный чек, спасение, заработную плату, уменьшает сахар, давление, холестерин, спасает от остеохондроза, плоскостопия, геморроя!

Ингибиторы АПФ: препараты нового поколения

Для лечения от гипертонии, сердечной и почечной недостаточностью активно применяются средства группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Ингибиторы апф — это подобные вещества, которые попадая в организм блокируют ферменты, приводят которые к повышению давления крови.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Классификация

Ингибиторы апф перечень препаратов последнего поколения включает большой спектр средств, которые предлагает фармакологическая промышленность и они обладают фактически одинаковым механизмом действия. Классифицируются они в зависимости от действующего вещества и способа его выведения иАПФ, проводят очередную классификацию:

  • Сульфгидрильные. Рекомендовано гипертоникам с ишемической болезнью. Препараты быстро всасываются. Также возможен приём людям страдающим от диабета, болезнями лёгких и сердечной недостаточностью. Так как элементы средства выводятся почками, то его не советуют тем, кто имеет патологии системы мочевыделения.
  • Карбоксильные. Препараты намного продолжительного действия. Перерабатываются в печени.
  • Фосфинильные. Помогают переработать препарат печень и почки. Продолжительность действия будет примерно 1 суток.

АПФ могут быть в конфигурации с диуретиками и с антагонистами кальция, которые увеличивают гипотензивный эффект, если один ингибитор АПФ уже с задачей которая поставлена не может справиться.

Механизм действия

Невзирая на то, что перечень лекарственных средств широк, механизм действия у них фактически одинаков. Влияя на гормональную систему, которой подконтрольны объём и кровеное давление человека, ингибиторы АПФ работают над угнетением ангиотензинпревращающего фермента. Он со своей стороны видоизменяет биологически неактивный ангиотензин I, в ангиотензин II и блокирует рецепторы на которые он оказывает влияние. Ангиотензин II собой представляет гормон с сосудосуживающим действием, кроме этого, активизирует производство альдостерона надпочечниками. Альдостерон увеличивает способность тканей удерживать воду.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Параллельно с помощью усиления работы белков калликреин-кининовой системы, отвечающих за процессы воспаления в и поддержании давления крови, происходит гипотензивный эффект.

АПФ препятствуют распаду брадикидина — гормона, способного расширять сосуды.

Вещества — антагонисты кальция, входящие в состав лекарственных средств иАПФ, способны замедлить проникновение ионов Ca в клетки сердца и сосудов из межклеточного вещества. Таким образом стимулируя снижение его концентрации и расширение сосудов. Диуретические элементы средств с иАПФ влияют на процессы, которые происходят в почках.

Показания к использованию

Кроме собственного основного предназначения, иАПФ направлены на защиту органов находящихся внутри человека. Действующие вещества помогают работе качающего кровь аппарата, почкам, а еще сосудам. При хронической почечной недостаточности помогают страдающим воссоздавать здоровье и лучше ощущать себя.

Ингибиторы АПФ используются при следующих показаниях:

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Наука на месте не стоит и выдумывает все новые и новые средства для борьбы с очень высоким давлением, усердно пополняя их перечни.

Активные субстанции подавляют образование гормона, который приводит к сужению сосудов. В результате этого действия существенно уменьшается АД.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Рабочие детали снимают напряжение с правого предсердия и поэтому с малого круга кровообращения. Помогает уменьшению выведения надпочечниками гормона альдостерона, который останавливает в тканях воду, а еще провоцирует переход жидкости и натрия из сосудов кровообращения в ткани.

Выводятся вещества как правило при помощи почек. Используется при:

  • очень высоком кровяном давлении;
  • сердечная недостаточность в хронической форме;

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

  • сердечные отёки, учащённое сердцебиение;
  • снижение АД;
  • возможны аллергии в виде отёков на лице, глотке и гортани;
  • головная боль, сонливость;
  • сухость во рту, диарея, боли в животе.

Беназеприл

Ингибитор, который расщепляясь в организме преобразуется в субстанцию которое подавляет производство организмом гормона, который способствует сужению сосудов и провоцирует накоплению воды, окружающими тканями. Используется для снижения патологии. Относится к препаратам нового поколения.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

  • утомленность;
  • перебои в пищеварительном процессе;
  • возможны аллергические отёки.

Зофеноприл

Элементы уменьшают уровень гормона, обладающий сужающим влиянием на сосуды. А еще при уменьшении этого действующего элемента уменьшается уровень альдостерона, который останавливает ненужную воду в окружающих тканях. Нагрузка уменьшается на миокард и увеличивается уровень кровоснабжения в нём.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

При долгом использовании оказывает лечебный эффект на миокард левого желудочка и помогает уменьшению его патологического большого размера.

Рекомендуется при сдержанно очень высоком АД и после инфарктов, после которых развилась сердечная недостаточность.

  • нервные явления, утомляемость, депрессия;
  • невозможность сосредоточиться на предмете, шум в голове;
  • патология пищеварения, рвота, понос, гепатит;
  • одышка, кашель;
  • снижение гемоглобина;
  • аллергии.

Элементы при попадании в организм подвержены расщеплению, а потом, то активное вещество, которое появилось снижает производство гормона который сужает сосуды, благодаря этому нарушается выработка Практичных субстанций, приводят которые к накоплению в тканях лишней жидкости. При этом уменьшается нагрузка на сердечную мышцу. При долгом приёме медикамента уменьшается риск сердечной недостаточности. А еще становиться лучше кровообращение в тех участках миокарда, которые подверглись ишемическим изменениям. Терапевтический результат приходит спустя 4-6 ч, длительностью до 24 ч.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

  • патология почек;
  • сильное снижение давления крови;
  • диспепсические расстройства;
  • одышка, кашель;
  • аллергическая реакция, дерматиты;
  • снижение либидо.

Действующие детали уменьшают гипертонию и ликвидируют прогрессирование сердечной недостаточности.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

  • анемия;
  • бессонница;
  • патология работы желудка и кишечника;
  • аллергическая реакция;
  • заболевания почек;
  • понижение либидо.

Использование вместе с диуретиками, увеличивает его свойство.

Активные элементы уменьшают кровяное давление, уменьшают риск сердечной недостаточности. Обладает продолжительным эффектом.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы рецепторов ангиотензина и самоубийства

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

  • шум в голове;
  • очень высокая утомляемость, считается следствием нарушения работы нервной системы;
  • обморок;
  • патологии почек;
  • аллергии;
  • нарушение сердцебиения;
  • инсульт или инфаркт на фоне гипотонии;
  • расстройство пищеварения;

Во время лечения данным препаратом, нужен контроль работы почек.

Элементы оказывают сосудорасширяющее действие, также увеличивается минутный объём сердца и его сопротивляемость к нагрузкам. Использование этого лекарства будет хорошей предупреждением инсультов и инфарктов.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

  • головная боль, нарушение сна;
  • желтуха;
  • расстройство пищеварения;
  • кашель;
  • анемия;
  • облысение;
  • понижение либидо.

Трандолаприл

Рабочие детали обладают гипотензивным влиянием, оберегают миокард от перегрузок, увеличивают сосуды.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

  • малоприятные чувства в груди;
  • аритмия;
  • снижение гемоглобина;
  • инфаркты на фоне малого давления;
  • нервные явления;
  • инсульт;
  • судороги;
  • патология пищеварения;
  • патологии почек;
  • расстройство дыхания.

При одновременном приёме бета-адреноблокаторов увеличивается эффект снижения гипертонии.

Препарат комбинированного типа, он уменьшает АД и обладает диуретическим свойством. Увеличивает кровоток в сосудах сердца и почках.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

  • инфаркты и инсульты при гипотонии;
  • расстройство сердечного ритма;
  • боли в голове;
  • отёк Квинке;
  • нарушение работы желудка и кишечника;
  • анемия.

Это медикамент в сочетанном действии с антагонистами кальция, активные вещества являются блокаторами кальциевых каналов. Механизм построен на расслабляющем эффекте гладких мышц сосудов, благодаря подавлению проникновения в них и в клетки сердца кальция. Действующие вещества снимают сосудосуживающее влияние гормонов.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

  • головокружение;
  • отёк Квинке;
  • рези в животе;
  • кашель;
  • снижение гемоглобина:
  • патология печени;
  • анемия на фоне разрушения эритроцитов;

Необходимо подходить к излечению осторожно, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

При помощи лекарства расширяются сосуды кровообращения и подавляется гормон их сужающий. Через 1-2 часа приходит гипотензивное действие.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

  • аллергическая реакция;
  • конъюнктивиты;
  • бессонница;
  • нарушение сознания;
  • плохая концентрация внимания;
  • учащённое сердцебиение;
  • инфаркт;
  • ишемический инсульт;
  • кашель;
  • одышка;
  • потеря аппетита;
  • отёк Квинке;
  • рвота, тошнота;
  • патология пищеварения.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Напоследок можно подчеркнуть, что у всего списка имеются противопоказания, с которыми нужно познакомиться. Дозировку и схему лечения выбирает только врач который лечит, беря во внимание индивидуальные характерности пациента.

Противопоказания

В большинстве случаев нужно удержаться от приёма средств иАПФ. Противопоказаниями считаются:

  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • непереносимость элементов препарата;

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Следует проявить осторожность, если имеются такие патологии как гепатит, цирроз, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз и пониженное систолическое давление (ниже 90)

Как не переедать после тренировки?

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Чуть-чуть об аппетите, или упражняйтесь правильно!

Первое, что необходимо усвоить почитателям здорового стиля жизни — нельзя отказываться от еды после тренировки. Исследования науки показывают, что те, кто «усмирял» собственный аппетит, завязывая потуже поясок, в конечном счете переедал во время главного приема пищи. По этому после тренировки необходимо есть — это обязательно! И перед тренировкой — тоже, иначе вы не сумеете заниматься в полную силу и расходовать подходящее кол-во калорий.

Но все указанные приемы пищи необходимо утвердить между собой по времени и калоражу. Только обдуманное питание обеспечит производительную работу в в зале для занятий спортом и прекрасные результаты в плане уменьшения веса, если вы, разумеется, к этому стремитесь!

Заграничные искатели подсчитали: очень много людей, активно занимающихся спортом предрасположены преувеличивать собственные достижения. Они уверены, что потрудились достаточно и сожгли немало калорий, а это означает, могут себе позволить скушать что-то очень вкусное, питательное и питательное. Но на деле оказывается, что они переоценивают потерянный калораж до 400%, съедая пищу, каллорийность которой превосходит потери в 3-4 раза!

Эффектные рекомендации: правильный подход к тренировкам

1. Кушайте здоровую пищу до тренировки

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Планируйте настоящий прием пищи за 1,5-2 часа до тренировки. Иначе после занятия можно так проголодаться, что перестанете себя контролировать. Достойные варианты — вареной картофель, каши из злаков, макароны из твёрдых сортов пшеницы. Все перечисленные блюда дают долгое чувство сытости и предоставляют организм энергетикой для тренировки без увеличения уровня сахара в крови.

Чем ближе время тренировки, тем «легче» должна быть применяемая еда. За 40 минут до часа «икс» вы можете себе позволить фрукт — яблоко, банан, хурму, киви или суп-пюре, а за 20 минут — только коктейли: настоящий йогурт, смузи.

Если вы голодны, а времени поесть нет, выпейте сок или смузи и уменьшите время тренировки. Все равно полностью позаниматься не выйдет, а повредить здоровье тренировкой на пустой/полный желудок — легко!

2. Пейте чистую воду

Очень много людей, по наблюдениям докторов, не пьют большое количество воды в течение дня. Несоблюдение питьевого режима опасно не только нарушениями в работе организма, но и постоянным перееданием. Люди часто путают условие организма компенсировать запас влаги с желанием поесть.

Очень важно пить во время тренировки! Если занятие не будет больше 1 часа, вам довольно будет 0,5 л питьевой воды. Если продолжается дольше — проведите маленькой эксперимент — взвесьтесь до и после тренировки, полученная разница в весе и станет точным количеством нужной организму воды.

3. Занимайтесь с радостью!

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Забавные данные исследований получили профессионалы Корнеллского университета (Cornell University), когда высказали предположение, что аппетит после тренировки — это больше психологический фактор, чем реальная необходимость в еде.

Ученые собрали две группы людей, первая из которых занималась для здоровья, а вторая — для удовольствия. После тренировки респонденты из первой группы ели до недавнего времени и съедали больше, чем участники эксперимента из второй группы. Поэтому делаем вывод, если ваши тренировки будут увлекательными и интересными, вы не увидите, что станете есть чуть-чуть позднее — тогда, когда почувствуете настоящий аппетит. А он, по словам экспертов, появляется спустя час после интенсивной физической нагрузки.

Если даже цель ваших занятий — активное жиросжигание, не стоит тренироваться на пустой желудок. Пытаться сжечь жир натощак — потеря времени! Не зависимо от часа тренировки, в том числе, если это раннее утро, организм необходимо «завести» минимальным количеством углеводной пищи. Как автомобиль не проедет пары метров без горючего, так организм не сможет тренироваться без «подзаправки». Единственное возможное исключение из правил — практика йоги, однако тут необходимо помнить, что это духовное учение.

4. Перекусывайте во время занятий

Если вы готовитесь тренироваться долго — 1,5 часа и дольше, и рассчитываете взять интенсивную нагрузку, берите с собой в спортивный зал перекус. Превосходный вариант — спортивные коктейли и витаминные гейнеры. Они нужны, только если ваше занятие продолжается более часа, и принимать их стоит раз в тридцать минут после первого часа тренировки. В данном случае углеводы и электролиты дадут вам дополнительную энергию и сделают ваши занятия менее «тяжёлыми».

5. Соблюдайте правило 15 минут

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Квалифицированные фитнес-тренеры советуют собственным подопечным перекусывать в течение первых 15-20 минут после занятия. Это обязана быть легко усваиваемая углеводистая еда — сладкий фрукт, цельнозерновой батончик либо хлебцы или фруктовый сок с мякотью. Все перечисленное нужно для восполнения израсходованной глюкозы в мышцах и печени. При поступлении в организм, такая еда вызывает увеличение уровня глюкозы в крови, тонизирует. А это означает, вам легче будет доехать домой, и вы не станете перекусывать на бегу фаст-фудом.

6. Планируйте физ. нагрузку

Если вы все время чувствуете аппетит после тренировки, попытайтесь спроектировать собственный день таким образом, чтобы главный прием пищи следовал спустя час после занятия. Аналогичным образом, вы не только утолите собственный аппетит, но и не превысите суточную норму калорий, перебивая аппетит неполезной пищей.

Необходимо обратить свое внимание, что настоящее питание после тренировки обязательно включает белок — это может быть нежирное мясо, птица или продукты моря, творог, йогурт, сыр, молоко. Такая еда помогает укреплению мышц и наращиванию массы мышц. А вот мучное, жирное и жаренное после тренировки, да и вообще, лучше убрать. Чтобы не набрать «лишнего» и потом не думать, как освободится от целлюлита.

Если во время спортивных занятий вы сжигаете 400 и больше калорий, в течении 24 часов после тренировки ваш организм работает в усиленном режиме — вещественный обмен увеличивается на целых 8-10 процентов! А это означает, если вы будете есть здоровую пищу и при этом не злоупотреблять ее количеством, состояние здоровья улучшится, отложения жира «растают», а приятное настроение будет вашим вечным спутником. Будьте здоровы!

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Вопрос еды у любого человека, который наблюдает за собственным здоровьем, стоит очень остро. На фоне многочисленных добавок, витаминов, поиска чистых в экологическом плане продуктов без ГМО люди понемногу сходят с ума. Что есть, когда и сколько — вопросы очень непростые и к ним необходим персональный подход. А как выучиться не переедать, тем более после тренировки, задача не из обычных.

Проблема переедания очень плохо проявляется на здоровье каждого человека. По этому стоить обратить собственное внимание на данный момент.

Считается, что после тренинга нужно закрыть говоря иначе углеводное окно, немедленно скушать что-то питательное, и при этом быстро усваиваемое. Для этого советуют принимать высоко углеводные напитки типа гейнеров или протеиновых смесей. А через 20-30 минут принять обыкновенную пищу. Как вариант, как раз после тренировки можно принимать подобного рода коктейли, вкусно и питательно. А уже через 30-40 минут можно поесть «правильную» пищу — салаты, овощи, мясо или рыбу, чуть-чуть грубого хлеба.

Чтобы не передать, есть еще довольно увлекательный способ. Если взять две ваши ладони и, не сжимая их, сделать из них говоря иначе шар, то это и будет объем пищи, пригодный к потреблению. Можно меньше, однако не больше! Это ваша индивидуальная мерная ложка по приему пригодного собственно для вас количества пищи. Вы наедитесь, и при этом не превысите норму. И ваш желудок будет благодарен вам.

Есть прекрасное правило: если после еды вы голодны, значит, вы наелись, если наелись — вы переели, если переели — вы себя убили. К несчастью, ощущение насыщения появляется не сразу, нам тяжело понять, наполнен ли наш желудок необходимым числом пищи либо нет. Необходимо время. По этому стоит есть не быстро, не торопясь, тщательно пережевывая пищу. Не быстро, но правильно, как говорят.

Нужно следить за количеством принимаемой пищи, и ваш организм будет работать как часы.

Когда и для чего используют ингибиторы АПФ, список препаратов

Из данной статьи вы узнаете: Что такое ингибиторы АПФ (коротко иАПФ), как они уменьшают давление? Чем похожи и чем друг от друга отличаются лекарства. Перечень распространенных препаратов, показания к использованию, механизм действия, побочные эффекты и противопоказания ингибиторов АПФ.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Автор статьи: Стоянова Виктория , доктор 2 категории, управляющая лабораторией в лечебно-диагностическом центре (2015–2016 гг.).

Ингибиторами АПФ именуют группу медицинских препаратов, которые блокируют вещество, способствующее сужению сосудов и повышению давления.

Почки человека продуцируют своеобразный фермент – ренин, с которого начинается цепочка химических превращений, приводящих к возникновению в тканях и плазме крови вещества с названием «ангиотензинпревращающий фермент», или ангиотензин.

Что такое ангиотензин? Это фермент, обладающий свойством сужать сосудистые стенки, усиливая таким образом скорость кровотока и давление. Одновременно его увеличение в крови провоцирует производство надпочечниками иных гормонов, которые задерживают ионы Na в тканях, увеличивают сосудистый спазм, провоцируют сердцебиение, делают больше кол-во жидкости в организме. Выходит тупик химических превращений, из-за которого артериальная гипертензия становится стойкой и способствует повреждению сосудистых стенок, развитию хронической сердечной и почечной недостаточности.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Ингибитор АПФ (иАПФ) прерывает эту цепочку реакций, блокируя ее на шаге трансформации в ангиотензинпревращающий фермент. Одновременно он способствует накоплению иного вещества (брадикинина), которое предупреждает развитие патологических клеточных реакций при сердечно-сосудистой и почечной недостаточности (интенсивное дробление, рост и отмирание клеток миокарда, почек, сосудистых стенок). По этому иАПФ используют не только для лечения артериальной гипертензии, но и для предупреждения сердечной и почечной недостаточности, инфаркта миокарда, инсульта.

ИАПФ – одни из наиболее результативных гипотензивных средств. В отличии от прочих препаратов, которые увеличивают сосуды, они предупреждают сосудистый спазм и работают мягче.

Ингибиторы АПФ назначает врач-терапевт, исходя из симптомов артериальной гипертензии и сопутствующих болезней. Собственными силами принимать и ставить суточную дозу не советуют.

Как отличаются иАПФ один от одного

ИАПФ имеют сходные показания и противопоказания, механизм действия, побочные эффекты, но друг от друга отличаются:

  • исходным веществом в основе лекарства (важную роль играет активная часть молекулы (группа), которая обеспечивает продолжительность периода действия);
  • активностью препарата (вещество активно, или ему необходимы дополнительные условия для начала работы, насколько оно доступно для всасывания);
  • способами выведения (что важно для больных с тяжёлыми заболеваниями печени и почек).

Исходное вещество

Исходное вещество оказывает влияние на периоды действия лекарства в организме, при назначении это дает возможность подобрать дозировку и определить зазор времени, через который нужно повторить прием.

Активная группа в составе Наименование иАПФ Механизм действия
С сульфгидрильной группой (1 поколения) Зофеноприл, каптоприл, пивалоприл Сульфгидрильная группа увеличивает действие иАПФ, но легко окисляется, по этому действует короткое время
С карбоксильной группой (2 поколения) Лизиноприл, эналаприл, рамиприл, периндоприл Время действия – усредненное, выделяются высокой способностью проникать в ткани
С фосфинильной группой (3 поколения) Церонаприл, фозиноприл Работают продолжительное время, выделяются высокой способностью проникать и собираться в тканях

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Рамиприл доступен в дозировке 2,5 мг, 5 мг и 10мг

Активность

Важную роль играет механизм превращения химического вещества в действующее:

Ингибиторы АПФ Активность средства
Препараты 1 класса (каптоприл) Жирорастворимые, попадают в организм в активном виде, трансформируются в печени, выводятся в измененном виде, хорошо проникают сквозь клеточные барьеры (биодоступны)
Препараты 2 класса (фозиноприл) Жирорастворимые, активизируются в результате хим. реакций в почках или печени, выводятся в измененном виде, биодоступны
Препараты 3 класса (лизиноприл, церонаприл) Водорастворимые, попадают в организм в активном виде, в печени не трансформируются, выводятся в неизмененном виде, биодоступны в малой степени

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Лизиноприл выпускают в дозировке 5, 10 и 20 мг

Способы выведения

Есть несколько вариантов выведения иАПФ из организма:

  1. Препараты, которые выводятся почками (каптоприл, лизиноприл).
  2. Подавляющая часть выводится почками (60%), остальное – печенью (периндоприл, эналаприл).
  3. Одинаково выводятся почками и печенью (фозиноприл, рамиприл).
  4. Подавляющая часть печенью (60%, трандолаприл).

Это дает возможность подобрать и назначить лекарство больным с тяжёлыми заболеваниями почек или печени.

В виду того, что поколения и классы препаратов не совпадают, у средств из одного и того же ряда (к примеру, с сульфгидрильной группой) могут несущественно отличаться механизмы действия (фармакокинетика). В большинстве случаев эти различия указаны в инструкции и содержат информацию о воздействии пищи на всасываемость (до еды, после), способах выведения, времени, за который вещество задерживается в плазме и тканях, периодах полураспада и распада (трансформация в неактивный вид) и т. п. Сведения актуальны профессионалу для правильного назначения лекарства.

Перечень распространенных иАПФ

Перечень препаратов в себя включает список очень популярных лекарственных средств и их полных заменителей.

Поколение Международное наименование лекарства Торговые названия (полные аналоги)
1 поколение (с сульфгидрильной группой) Каптоприл Катопил, капотен, блокордил, ангиоприл
Беназеприл Бензаприл
Зофеноприл Зокардис
2 поколение препаратов, ингибиторов АПФ (с карбоксильной группой) Эналаприл Вазолаприл, эналакор, энам, рениприл, ренитек, энап, инворил, корандил, берлиприл, багоприл, миоприл
Периндоприл Престариум, перинпресс, парнавел, гиперник, стопресс, арентопрес
Рамиприл Дилапрел, вазолонг, пирамил, корприл, рамепресс, хартил, тритаце, амприлан
Лизиноприл Диротон, диропресс, ирумед, литэн, ирумед, синоприл, даприл, лизигамма, принивил
Цилазаприл Прилазид, инхибейс
Моэксиприл Моэкс
Трандолаприл Гоптен
Спираприл Квадроприл
Хинаприл Аккупро
3 поколение (с фосфинильной группой) Фозиноприл Фозинап, фозикард, моноприл, фозинотек
Церонаприл

Фармацевтическая промышленность производит комбинированные лекарства: иАПФ в сочетании с другими веществами (с мочегонными препаратами – каптопрес).

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

Энап H – комбинированный препарат. В составе содержит эналаприл и калийсберегающий диуретик (гидрохлортиазид)

Показания к использованию

Кроме выраженного гипотензивного эффекта иАПФ обладают некоторыми дополнительными качествами: они благотворно влияющие на клетки сосудистых стенок и тканей миокарда, препятствуют их перерождению и массовой гибели. По этому их используют для лечения гипертонии и предупреждения сопутствующих патологий:

  • острого или перенесенного инфаркта миокарда;
  • ишемического инсульта;
  • хронической почечной недостаточности;
  • хронической сердечно-сосудистой недостаточности;
  • болезни ишемии;
  • диабетической нефропатии (поражения почек при сахарном диабете);
  • сниженной сократительной функции миокарда;
  • периферической сосудистой патологии (облитерирующем атеросклерозе конечностей).

Если есть наличие комплекса болезней из перечня предпочтительными препаратами выбора на протяжении долгого времени остаются иАПФ, у них очень много преимуществ перед остальными гипотензивными средствами.

При регулярном использовании они:

  • существенно уменьшают риск развития сердечно-сосудистых сложностей на фоне артериальной гипертензии (инфаркт миокарда) (в 89%), на фоне гипертензии и сахарного диабета (в 42%);
  • способны вызывать обратное развитие гипертрофии (увеличения толщины стенок) левого желудочка и предохраняют растяжение стенок (дилатацию) камер сердца;
  • при назначении с диуретиками не надо контролировать уровень и использовать препараты калия, так как данный показатель остается в норме;
  • набирают скорость клубочковой фильтрации на фоне почечной недостаточности (в 42–46%);
  • опосредованно регулируют ритм и обладают антиишемическим действием.

Доктор может назначить ингибиторы АПФ в конфигурации с диуретиками (мочегонными), бета-блокаторами или прочими лекарствами, чтобы достичь более выраженного эффекта.

Механизм действия

Действие при устойчивом очень высоком давлении (артериальной гипертензии)

Препараты блокируют превращение ангиотензина, обладающий выраженным сосудосуживающим действием. Действие распространяется на плазменные и тканевые ферменты, аналогичным образом он обеспечивает мягкий и продолжительный гипотензивный эффект.

Это ключевой механизм действия. Дальше вы узнаете про допэффекты иАПФ при самых разнообразных патологиях.

Действие при сердечно-сосудистой недостаточности, ИБС, инфаркте миокарда, инсульте

Благодаря уменьшению уровня ангиотензина, возрастает кол-во иного вещества (брадикинина), которое предохраняет патологическое дробление, рост, перерождение и массовую погибель клеток мышцы сердца и сосудистых стенок из-за кислородного голодания. При постоянном приеме иАПФ ощутимо замедляется процесс утолщения миокарда и сосудов, увеличения камер сердца, которые появляются на фоне стойкой гипертензии.

Ингибиторы апф сравнение популярных препаратов

При почечной недостаточности, поражении почек при сахарном диабете

ИАПФ опосредованно подавляют производство нестандартных ферментов надпочечников, задерживающих ионы Na и воду. Помогают уменьшению отеков, восстановлению внутреннего слоя (эндотелия) сосудов почечных клубочков, делают меньше почечную фильтрацию белка (протеинурию) и давление в клубочках.

При атеросклерозе (из-за гиперхолестеринемии) и очень высокой свертываемости крови

Из-за способности иАПФ высвобождать оксид азота в плазму крови уменьшается склеивание тромбоцитов и налаживается уровень фибринов (белков, участвующих в образовании тромба). Из-за способности подавлять производство гормонов надпочечников, которые делают больше уровень «плохого» холестерина в крови, препараты обладают антисклеротическим эффектом.

Побочные эффекты

ИАПФ нечасто вызывают побочные эффекты, в большинстве случаев переносят их очень хорошо. Но имеются большой ряд симптомов и состояний, при появлении которых необходимо проконсультироваться с доктором и заменить ингибиторы АПФ иными препаратами.

Второстепенный эффект Описание
Возникновение сухого кашля независимо от дозы, сухой, мучительный кашель у 20% больных (идет через 4–5 дней после отмены)
Аллергическая реакция Кожные проявления аллергии в виде сыпи, крапивницы, зуда, красноты, отека Квинке (в 0,2%)
Нарушение электролитного баланса Гиперкалиемия на фоне использования калийсберегающих (спиронолактона) диуретиков (увеличение количества калия)
Влияние на печень Развитие холестаза (застоя желчи в желчном пузыре)
Артериальная гипотония Вялость, слабость, снижение критериев АД, которое изменяется снижением дозы, отменой диуретиков
Диспепсия Тошнота, рвота, понос
Нарушения функций почек Увеличение креатинина в крови, уровня глюкозы в моче, острая почечная недостаточность (почки могут отказать у людей в возрасте с сердечной недостаточностью)
Извращение вкуса Уменьшение чувствительности или полная потеря вкуса
Изменение формулы крови Увеличение количества нейтрофилов

Противопоказания к использованию

Противопоказаны иАПФ больным с сопутствующими патологиями Не предписывают лекарства
Стеноз (сужение просвета) аорты (большого сосуда, из которого кровь попадает в большой круг кровообращения из левого желудочка сердца) При беременности они как правило провоцируют минус околоплодных вод, задержку роста, неверное формирование костей черепа, легких и смерть плода
Стеноз почечных артерий Во время кормления ребенка грудью
Тяжёлая почечная недостаточность (уровень креатинина более 300 мкмоль/л) При индивидуальной непереносимости
Выраженная артериальная гипотония
Увеличение уровня калия в крови (более 5,5 ммоль/л)

Не рекомендуют использовать иАПФ в сочетании с препаратами, подавляющими иммунитет, а еще рост и дробление клеток, так как кол-во лейкоцитов в крови может снизиться до критического уровня.

Добавить комментарий

пять × 3 =